روكسوليتينيب CAS#941678-49-5

رقم CAS:941678-49-5
الصيغة الكيميائية:C17H18N6
المرادفات:

(بيتا آر)-بيتا-سيكلوبنتيل-4-(7H-بيرولو[2,3-د]بيريميدين-4-يل)-1H-بيرازول-1-بروبانونيتريل
(3R)-3-(4-(7H-بيرولو[2,3-d]بيريميدين-4-يل)-1H-بيرازول-1-يل)-3-سيكلوبنتيل بروبان نيتريل
روكسوليتينيب

مظهر:مسحوق أبيض

الحد الأدنى لكمية الطلب:حمولة حاوية كاملة (FCL)

اتصل الآن بريد إلكتروني هاتف واتساب

تفاصيل المنتج

روكسوليتينيب CAS#941678-49-5

في نوفمبر 2011، وافقت إدارة الغذاء والدواء الأمريكية على دواء روكسوليتينيب (INCB018424) لعلاج المرضى المصابين بالتليف النقوي متوسط أو عالي الخطورة. روكسوليتينيب مثبط تنافسي لـ JAK1 وJAK2 (بتركيز تثبيط نصفي IC50 يبلغ 3.3±1.2 نانومتر و2.8±1.2 نانومتر على التوالي)، ويحدث التثبيط بغض النظر عن حالة الطفرة JAK2V617F. يُعد روكسوليتينيب مثبطًا متوسط الفعالية لـ TYK2، وهو من عائلة JAK (بتركيز تثبيط نصفي IC50 يبلغ 19±3.2 نانومتر)، ولكنه انتقائي تجاه JAK3 (بتركيز تثبيط نصفي IC50 يبلغ 428±243 نانومتر). كما أظهر انتقائية تجاه مجموعة من 26 كينازًا آخر بتركيزات تزيد بنحو 100 ضعف عن تركيز التثبيط النصفي IC50 لـ JAK1 وJAK2. يؤدي تثبيط JAK1 و JAK2 إلى خفض تنظيم مسار JAK-محول الإشارة ومنشط النسخ (STAT)، مما يؤدي إلى تثبيط تكاثر النخاع، وتحفيز موت الخلايا المبرمج، وتقليل مستويات العديد من السيتوكينات في البلازما.

الخواص الكيميائية للروكسوليتينيب

نقطة الانصهار	84-89 درجة مئوية
كثافة	1.40
درجة حرارة التخزين	-20 درجة
الذوبانية	قابل للذوبان في ثنائي ميثيل سلفوكسيد (حتى 28 ملغم/مل) أو في الإيثانول (حتى 15 ملغم/مل مع التسخين).
استمارة	مسحوق أبيض.
pka	11.63±0.50 (متوقع)
لون	أبيض
استقرار:	يبقى المنتج صالحاً لمدة عام واحد من تاريخ الشراء كما هو مُورّد. يمكن تخزين المحاليل في ثنائي ميثيل سلفوكسيد أو الإيثانول عند درجة حرارة -20 درجة مئوية لمدة تصل إلى 3 أشهر.
إنتشي	إنشي=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChIKey	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
ابتسامات	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
مرجع قاعدة بيانات CAS	941678-49-5

معلومات السلامة

رمز النظام المنسق	29335990
بيانات المواد الخطرة	941678-49-5 (بيانات المواد الخطرة)

طلب استخدام منتج روكسوليتينيب CAS#941678-49-5

تُعدّ كينازات جانوس المرتبطة (JAKs) كينازات تيروسين سيتوبلازمية ضرورية لتنشيط إشارات بعض السيتوكينات ومستقبلات عوامل النمو. وقد رُبطت طفرة اندماج جين JAK2، JAK2V617F، التي تُسبب تنشيطًا غير مُنضبط لعوامل نمو وسيتوكينات مُختلفة، بأورام تكاثرية نخاعية (MPNs)، بما في ذلك كثرة الحمر الحقيقية، وكثرة الصفيحات الأساسية، والتليف النخاعي الأولي. يُعدّ روكسوليتينيب مُحاكيًا قويًا للأدينوسين ثلاثي الفوسفات (ATP) يُثبّط كلاً من JAK1 وJAK2 بقيم IC50 تبلغ 2.7 و4.5 نانومتر على التوالي، وهو أقل انتقائية نسبيًا لـ JAK3 (IC50 = 322 نانومتر). يُمكنه تثبيط إشارات إنترلوكين-6 (IL-6) (IC50 = 281 نانومتر) وتكاثر خلايا Ba/F3 الحاملة لطفرة JAK2V617F (IC50 = 127 نانومتر). في المزارع الخلوية الأولية، يُثبط روكسوليتينيب بشكلٍ انتقائي تكوين مستعمرات الخلايا السلفية الحمراء لدى مرضى كثرة الحمر الحقيقية الحاملين لطفرة JAK2V617F (IC50 = 67 نانومتر) مقارنةً بالمتبرعين الأصحاء (IC50 > 400 نانومتر). في نموذج فأري لمرض التكاثر النقوي الحامل لطفرة JAK2V617F، أدى إعطاء روكسوليتينيب بجرعة 90 ملغم/كغم إلى تقليل تضخم الطحال، وخفض مستويات IL-6 وTNF-α في الدورة الدموية، والقضاء على الخلايا السرطانية، وإطالة عمر الحيوانات المُعالجة. [Cayman Chemical]

حقيقة معرض المصانع والمعدات

زهرة الغاردينيا الصفراء #94238-00-3